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產(chǎn)品特點(diǎn)：抗寄生蟲(chóng)
產(chǎn)品說(shuō)明：吡喹酮 一種藥物名稱，白色或類白色結(jié)晶性粉末；味苦。 基本信息 通用名 吡喹酮片 英文名 praziquantel tablets 拼音名 bikuitong pian 藥品類別 抗吸蟲(chóng)病藥 性狀 本品為白色片 目錄 1 藥理毒理 2 吡喹酮介紹 3 藥代動(dòng)力學(xué) 4 適應(yīng)癥 5 藥理作用 6 實(shí)驗(yàn)室測(cè)定 7 用法用量 8 不良反應(yīng) 9 禁忌癥 10 注意事項(xiàng) 展開(kāi) 1 藥理毒理 2 吡喹酮介紹 3 藥代動(dòng)力學(xué) 4 適應(yīng)癥 5 藥理作用 6 實(shí)驗(yàn)室測(cè)定 7 用法用量 7.1 治療吸蟲(chóng)病 7.2 治療絳蟲(chóng)病 8 不良反應(yīng) 9 禁忌癥 10 注意事項(xiàng) 1 藥理毒理 　　本品對(duì)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。對(duì)蟲(chóng)體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/l以上時(shí)，蟲(chóng)體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲(chóng)體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。（2）蟲(chóng)體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡 　　 2 吡喹酮介紹 　　喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見(jiàn)蟲(chóng)體外皮空泡變性。皮層破壞后，影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲(chóng)體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲(chóng)體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。 3 藥代動(dòng)力學(xué) 　　口服后吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時(shí)左右到達(dá)，藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/l。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過(guò)胎盤，無(wú)器官特異性蓄積現(xiàn)象。t1/2為0.8~1.5小時(shí)，其代謝物的t1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時(shí)內(nèi)排出，80%于4日內(nèi)排出。 4 適應(yīng)癥 　　為廣譜抗吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)藥物。適用于各種血吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病以及絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病。 5 藥理作用 　　本品主要通過(guò)5-ht樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落，對(duì)多數(shù)絳蟲(chóng)成蟲(chóng)和未成熟蟲(chóng)體都有較好效果，同時(shí)能影響蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性，使鈣離子內(nèi)流增加，抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取，蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增，使蟲(chóng)體麻痹脫落。 6 實(shí)驗(yàn)室測(cè)定 　　方法名稱： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色譜法 　　應(yīng)用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測(cè)定吡喹酮片中吡喹酮的含量。 　　本方法適用于吡喹酮片。 　　方法原理： 供試品研細(xì)，加入內(nèi)標(biāo)溶液溶解，再經(jīng)甲醇稀釋，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)263nm處檢測(cè)吡喹酮的峰面積，計(jì)算出其含量。 　　試劑： 1. 甲醇 　　2. α-細(xì)辛醚 　　儀器設(shè)備： 1. 儀器 　　1.1 高效液相色譜儀 　　1.2 色譜柱 　　十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑 　　1.3 紫外吸收檢測(cè)器 　　2. 色譜條件 　　2.1 流動(dòng)相：甲醇 水=100 40 　　2.2 檢測(cè)波長(zhǎng)：263nm 　　2.3 柱溫：室溫 　　試樣制備： 1.內(nèi)標(biāo)溶液的制備 　　精密稱取α-細(xì)辛醚適量，加甲醇溶解并稀釋成每1ml中含0.4mg的溶液，即為內(nèi)標(biāo)溶液。 　　2. 對(duì)照品溶液的制備 　　精密稱取吡喹酮對(duì)照品約100mg，置10ml量瓶中，精密加內(nèi)標(biāo)溶液5ml，振搖使溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為對(duì)照品溶液。 　　3. 供試品溶液的制備 　　取供試品20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于吡喹酮100mg），置10ml量瓶中，精密加內(nèi)標(biāo)溶液5ml，振搖使溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。 　　注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。 　　操作步驟： 分別精密吸取對(duì)照品溶液和供試品溶液各10ml，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測(cè)器于波長(zhǎng)263nm處測(cè)定吡喹酮（c19h24n2o2）的峰面積，計(jì)算出其含量。 　　參考文獻(xiàn)： 中華人民共和國(guó)藥典，國(guó)家藥典委員會(huì)編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005版，二部，p.251。 　　 7 用法用量 　　 7.1 治療吸蟲(chóng)病 　?、傺x(chóng)?。焊鞣N慢性血吸蟲(chóng)病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲(chóng)病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲(chóng)?。嚎倓┝繛?10mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲(chóng)?。?5mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲(chóng)?。?5mg/kg，頓服。 7.2 治療絳蟲(chóng)病 　　①牛肉和豬肉絳蟲(chóng)?。?0mg/kg，清晨頓服，1小時(shí)后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲(chóng)和闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)?。?5mg/kg，頓服。（3）治療囊蟲(chóng)病 總劑量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。 8 不良反應(yīng) 　?、俪Ｒ?jiàn)的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示t波改變和期外收縮，偶見(jiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失?；虺霈F(xiàn)消化道出血。 9 禁忌癥 　　眼囊蟲(chóng)病患者禁用。 10 注意事項(xiàng) 　?、僦委熂纳诮M織內(nèi)的寄生蟲(chóng)如血吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、囊蟲(chóng)等，由于蟲(chóng)體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等，偶可引起過(guò)敏性休克，必須注意觀察。②腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲(chóng)病時(shí)，須先手術(shù)摘除蟲(chóng)體，而后進(jìn)行藥物治療。④嚴(yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲(chóng)病驅(qū)除帶絳蟲(chóng)時(shí)，需應(yīng)將隱性腦囊蟲(chóng)病除外，以免發(fā)生意外。