產(chǎn)品名稱 |
異丙肌苷 |
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所屬類別 |
豬藥 抗病毒類 |
主要特點 |
免疫增強劑輔助治療各種病毒性疾病感染,尤其是病毒感染引起的呼吸障礙綜合征。
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產(chǎn)品規(guī)格 |
25公斤/桶 |
招商區(qū)域 |
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零售價格 |
650元/公斤 |
產(chǎn)品說明 |
異丙肌苷簡介
英文名稱:Isoprinosine
化學名稱: 肌苷:二甲氨基-2-丙醇 4-乙酰氨基苯甲酸鹽(1:3)
分子式: C52H78N10O17
分子量: 1115.26
CAS No.:36703-88-5
性狀 本品為白色或微黃色固體粉未。無臭,無味;溶于水。
異丙肌苷(Isoprinosine)是由肌苷和二甲胺基異丙醇-對乙酰胺基苯甲酸鹽以1:3比例合成的藥物。1988年在日本上市,先后陸續(xù)在美國,意大利等國上市。20多年來,國內(nèi)外對其藥理進行了大量而深入的研究,其應用范圍不斷擴大。
[藥理作用] 本品為一種抗病毒藥,除由于其直接的抗病毒作用外,也與其免疫增強作用相關,主要是增強細胞免疫功能。此外,其可增強有比分裂因子所致的增殖,增加抗體的生成,并增加淋巴激活因子的生成。
一、抗病毒作用
異丙肌苷主要通過間接提高宿主免疫功能起抗病毒作用,但不能排除某些直接作用。在病毒感染期間T淋巴細胞功能有所降低,異丙肌苷能使免疫抑制狀態(tài)得到恢復,在感染細胞內(nèi)抑制病毒RNA的合成,此外能增強干擾素的作用。在細胞培養(yǎng)中能抑制DNA病毒(單純皰疹病毒、腺病毒、牛痘病毒),RNA病毒(鼻病毒、甲型及乙型流感病毒、脊髓灰質炎病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒)的繁殖。
二、免疫調節(jié)功能
1. 多項研究表明,異丙肌苷的抗病毒、抗腫瘤作用是基于其免疫調節(jié)功能。異丙肌苷對靜止的淋巴細胞無作用,但可以增強有絲分裂原、抗原、淋巴因子等觸發(fā)的免疫反應,促進T淋巴細胞的分化和增殖,是T細胞分化的誘導和有絲分裂原所致淋巴細胞分化反應的協(xié)同劑。同時,異丙肌苷還可通過對巨噬細胞和TH細胞的作用促進B淋巴細胞的分化,促進抗體產(chǎn)生。在環(huán)磷酰胺所致免疫缺陷的動物體內(nèi),異丙肌苷有促進淋巴細胞分化增殖的作用。Jachobsen等認為異丙肌苷通過增強單核細胞對淋巴細胞的刺激作用而提高其對分裂原等的反應,而Binderup等則認為這種作用是直接作用,不需要單核細胞的介導;Pasino等發(fā)現(xiàn)即使是先給藥再與分裂原共同培養(yǎng)也會出現(xiàn)淋巴細胞反應性的提高,并認為異丙肌苷的內(nèi)部成分可以引起細胞內(nèi)環(huán)核苷酸,可能是cGMP的水平的升高而發(fā)揮作用。
2、在動物體內(nèi)對免疫功能的影響
用異丙肌苷治療感染病毒的小鼠后,使脾細胞對流感抗原增殖的反應增加3倍,可完全逆轉病毒引起的免疫抑制。
三、藥代動力學:異丙肌苷口服或靜脈給藥后迅速代謝??诜淮瘟?,1h后的血藥濃度達到高峰,而服藥2 h后血藥濃度下降到測不出。一次口服后的血漿T1/2 為50min,靜注的T1/2僅3 min. 在動物體內(nèi)9O%以上的肌苷以尿素和尿酸排泄,其余以次黃嘌呤、黃嘌呤、腺嘌呤形式排泄,在人類,主要的排泄產(chǎn)物是尿酸。其他代謝產(chǎn)物被氧化或葡萄糖醛酸化后在尿中排泄.因此該藥在體內(nèi)不會積蓄殘留。
四、毒性研究:動物毒性研究顯示異丙肌苷很易耐受,口服急性半數(shù)致死量(LD 50)為5-10g/kg,幾種動物腹腔內(nèi)注射LD50為4-6g/kg。在猴子亞急性和慢性毒性研究亦耐受良好, 在2年研究期間.每天劑量增至1.5g/kg,末發(fā)現(xiàn)物理或生化改變。在大鼠和白兔致畸、致癌和生殖研究,每天劑量增加至1g/kg時,亦未見異常。對健康人及大量臨床研究,均顯示異丙肌苷不良反應輕微,連續(xù)給藥2周至7年,每天劑量從lg到8g,僅在吞咽大量藥片時偶有短暫的惡心。因異丙肌苷的肌苷部分最后轉變?yōu)槟蛩???墒寡搴湍蛑心蛩岫虝荷?)。嘌呤代謝,肝功能,血液學參數(shù),均無異常改變。
五、臨床應用:
異丙肌苷是一種具有致有絲分裂原作用的免疫增強劑,其本質是一種胸腺免疫刺激激素樣物質,屬于化學合成免疫調節(jié)劑,在醫(yī)藥行業(yè)用于治療流感病毒、皰疹病毒、免疫缺陷病毒等病毒性疾病感染。與之相類似的免疫增強劑還包括聚肌胞、左旋咪唑、植物血凝素、刀豆蛋白A等物質。盡管沒有確鑿的證據(jù)解釋異丙肌苷抗病毒的作用機理,但是其作為免疫增強劑治療病毒性疾病感染已經(jīng)在歐洲和亞洲廣泛應用。歐洲主要將其用于人類免疫缺陷病的輔助治療,亞洲主要將其用于皰疹性口角炎等疾病的治療。獸醫(yī)臨床上可作為一種免疫增強劑輔助治療各種病毒性疾病感染,尤其是病毒感染引起的呼吸障礙綜合征。
該研究發(fā)表于《新英格蘭醫(yī)學雜志》后,該藥物逐步開始作為一種有重要影響的免疫調節(jié)劑用于臨床。
六、使用特點:
異丙肌苷使用方便、廣泛,可以與許多藥物同時使用,據(jù)有協(xié)同作用或相加作用。在粉、散劑、等許多品種藥品中添加該產(chǎn)品,具有明顯提高原有產(chǎn)品療效的作用,同時不干擾原產(chǎn)品的檢測;該產(chǎn)品無種屬特異性,可廣泛在家禽、豬、牛等動物上使用。
使用安全:一是使用該產(chǎn)品后可以提高機體抗體水平,可用于預防常發(fā)性的病毒性疾病,可避免由于加強免疫引起的抗體水平過高及疫苗應激反應;二是抗病毒譜廣,毒性小、安全范圍大。
可以與疫苗同時使用,能起到彌補免疫空白期、緩減疫苗應激反應、增強免疫效果的作用。
獸藥配方推薦:推薦該產(chǎn)品與適宜的藥物進行復配治療病毒性疾病,如與氟苯尼考、阿奇霉素等配合治療藍耳病繼發(fā)的呼吸道疾?。慌c喹諾酮類復配用于治療腹瀉病毒繼發(fā)的腸毒血癥等。該產(chǎn)品還可以與紫椎菊多糖、黃芪多糖等復配用于治療非典型新城疫、豬繁殖與呼吸障礙綜合征等免疫抑制性疾病??梢耘c維生素C、黃芪多糖等做成飼料預混劑,用以提高動物機體免疫功能;與板藍根、黃芪、金銀花、連翹、黃芩等中藥配伍制成特效抗病毒藥物等等。
參考用量:混飲3~5g/100kg水;混飼料3~5g/100kg。注射3~5mg/kg體重
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